Στα τέλη της δεκαετίας του 1950, ο Upjohn άρχισε να πουλά τη φλουοξυμεστερόνη ως ένα ισχυρό αναβολικό ανδρογόνο στεροειδές με την επωνυμία Halotestin. Η φλουοξυμεστερόνη είναι γνωστή για το εξαιρετικά υψηλό επίπεδο αναβολικής της δράσης.
Λίγο μετά, η Ciba Pharmaceuticals εισήγαγε την ορμόνη στην αγορά με την επωνυμία Ultandren. Ωστόσο, το Halotestin παρέμεινε το πιο γνωστό στους καταναλωτές.
Αυτό το ισχυρό αναβολικό στεροειδές χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων καταστάσεων, συμπεριλαμβανομένης της ανδρικής φαλάκρας, των χαμηλών επιπέδων τεστοστερόνης, της βλάβης του μυϊκού ιστού, της πείνας και των σπασμένων οστών. Επιπλέον, αυτό το εξαιρετικά αποτελεσματικό αναβολικό στεροειδές χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και την πρόληψη της ανεπάρκειας ανδρογόνων.
Σε αντίθεση με τα περισσότερα αναβολικά στεροειδή, η αλοτεστίνη χορηγείται συνήθως σε άνδρες και γυναίκες. Η χρήση του είναι ελαφρώς περιορισμένη στον σημερινό κόσμο, αλλά εντούτοις χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού σε επιλεγμένες γυναίκες ασθενείς.
Αν και είναι ασυνήθιστο, η ορμόνη μπορεί τώρα να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία της οστεοπόρωσης σε ορισμένες μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Ωστόσο, εξακολουθεί να χρησιμοποιείται ως θεραπεία για προβλήματα έλλειψης ανδρογόνων σε άνδρες ασθενείς.
Στον τομέα της βελτίωσης της απόδοσης, το halotestin είναι γνωστό ότι έχει τη φήμη ότι είναι ένα από τα στεροειδή που είναι και τα πιο ισχυρά και δρα πιο γρήγορα.
Είναι ένα συνθετικό παράγωγο της μεθυλτεστοστερόνης. Η τεστοστερόνη είναι η μητρική ορμόνη (μεθυλιωμένη τεστοστερόνη). Θεωρείται ως μια πολύ ισχυρή από του στόματος αναβολική στεροειδή ορμόνη που δεν μπορεί να μετατραπεί σε οιστρογόνο και έχει μια πολύ ισχυρή ένταση ανδρογόνων. Επιπλέον, δεν μπορεί να αρωματιστεί. Το επίπεδο της ανδρογόνου ισχύος της αλοτεστίνης είναι 850, ενώ το επίπεδο της δύναμης αφομοίωσης είναι 1900. Σε σύγκριση με την ορμόνη από την οποία προήλθε (τεστοστερόνη) είναι εύκολο για όλους να καταλάβουν πόσο ισχυρή είναι η αλοτεστίνη όσον αφορά την ικανότητα αναβολικής μυϊκής δόμησης και την ικανότητά του να παράγει ανδρογόνα.
Συγκριτικά, οι αναβολικές και ανδρογόνες επιδράσεις της τεστοστερόνης είναι το καθένα ίσο με 100, ωστόσο, η απίστευτη ισχύς της αλοτεστίνης είναι 19 φορές μεγαλύτερη από αυτήν της τεστοστερόνης και η ανδρογόνος δράση της είναι 8,5 φορές μεγαλύτερη από αυτήν της τεστοστερόνης. Εξαιτίας αυτού, το Halo είναι ένα πολύ ισχυρό αναβολικό και ένα εξαιρετικά ισχυρό ανδρογόνο. Είναι πιο ισχυρό από το trenbolone, το πιο ισχυρό παραδοσιακά διαθέσιμο αναβολικό στεροειδές που μπορεί να αγοραστεί χωρίς ιατρική συνταγή.
Οι ιατροί συνταγογραφούν αλοτεστίνη τόσο σε άνδρες όσο και σε γυναίκες. Έχει αποδειχθεί ότι αντιμετωπίζει την ανεπαρκή παραγωγή ανδρογόνων στους άνδρες, συχνά γνωστή ως υπογοναδισμός ή ανδρόπαυση. Ο FDA έδωσε την έγκρισή του για τη χρήση του Halo στη θεραπεία της επίμονης δυσλειτουργικής αιμορραγίας της μήτρας σε γυναίκες καθώς και του καρκίνου του μαστού στις γυναίκες.
Ο κατάλογος των εγκεκριμένων θεραπειών για την αλοτεστίνη δημιουργήθηκε στα μέσα-1970 και τη δεκαετία του 1980. Ο FDA έχει επιβάλει αρκετούς περιορισμούς και περιορισμούς. Στα μεταγενέστερα χρόνια, ο κατάλογος των καταστάσεων για τις οποίες εγκρίθηκε η αλοτεστίνη ως θεραπεία περιορίστηκε για να συμπεριλάβει μόνο την έλλειψη ανδρογόνων στους άνδρες, τον καρκίνο του μαστού στις γυναίκες και, σε μικρότερο βαθμό, την οστεοπόρωση σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Σήμερα, μόνο η θεραπεία της ανεπάρκειας ανδρογόνων στους άνδρες και ο καρκίνος του μαστού στις γυναίκες περιλαμβάνονται πλέον στον κατάλογο των εγκεκριμένων ιατρικών εφαρμογών για το halotestin. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι ο κατάλογος των εγκεκριμένων ιατρικών χρήσεων της αλοτεστίνης έχει περιοριστεί περαιτέρω σήμερα.
Το πρόβλημα με το Halo είναι ότι έχει υψηλό επίπεδο ηπατοτοξικότητας, το οποίο είναι πιθανό να τροποποιήσει δυσμενώς το προφίλ χοληστερόλης των χρηστών. Εξαιτίας αυτών των μειονεκτημάτων, οι γιατροί και άλλοι ιατρικοί εμπειρογνώμονες αποφάσισαν να αποφύγουν τη χρήση αλοτεστίνης για τη θεραπεία παθήσεων εκτός της ανεπάρκειας των ανδρογόνων. Η χρήση αλοτεστίνης σε θεραπεία υποκατάστασης ανδρογόνων ή υπογοναδισμό περιορίζεται ομοίως στη βασική TRT (θεραπεία υποκατάστασης τεστοστερόνης) επειδή η χορήγηση απλής τεστοστερόνης είναι λιγότερο ηπατοτοξική από τη χορήγηση αλοτεστίνης. Το Halotestin εξακολουθεί να κατασκευάζεται από τον αρχικό του κατασκευαστή, Upjohn, για την αγορά συνταγών στις Ηνωμένες Πολιτείες. Ωστόσο, το φάρμακο κυκλοφορεί επί του παρόντος με την εμπορική ονομασία Pharmacia.
