Η τεστοστερόνη είναι μια κρίσιμη αρσενική σεξουαλική ορμόνη που είναι υπεύθυνη για την κανονική ανάπτυξη και ανάπτυξη των αρσενικών οργάνων του φύλου και τη διατήρηση των δευτερογενών χαρακτηριστικών του φύλου, όπως η ανάπτυξη και η ωρίμανση των ανδρικών φύλων οργάνων, η ανάπτυξη της κατανομής των αρσενικών μαλλιών, η πάχυνση των φωνητικών καλωδίων και οι αλλοιώσεις στον μυϊκό σώμα του σώματος και η κατανομή λίπους. Ο αρσενικός υπογοναδισμός, που προκύπτει από την ανεπαρκή έκκριση τεστοστερόνης, έχει δύο κύριες αιτιολογίες: ο πρωτογενής υπογοναδισμός προκαλείται από ελαττώματα στις γονάδες, ενώ ο δευτερογενής υπογοναδισμός είναι η αποτυχία του υποθαλάμου (ή της υπόφυσης) για να παράγει επαρκείς γοναδοτροπίνες (FSH και LH).
Στην κυκλοφορία, η μονοκαϊκή τεστοστερόνη διασπάται από ενδογενείς μη ειδικές εστεράσες για απελευθέρωση τεστοστερόνης, το ενεργό συστατικό της ένωσης. Η πλευρική αλυσίδα δεν είναι φαρμακολογικά ανενεργή. Η τεστοστερόνη μπορεί να μετατραπεί περαιτέρω με 5 αναγωγάση στην πιο βιολογικά δραστική μορφή της, διυδροτεστοστερόνη (DHT). Οι δράσεις της τεστοστερόνης και της DHT διαμεσολαβούνται μέσω υποδοχέα ανδρογόνων, ο οποίος εκφράζεται ευρέως σε πολλούς ιστούς, συμπεριλαμβανομένων των οστών, των μυών, του προστάτη και του λιπώδους ιστού. Η τεστοστερόνη δεσμεύεται με υποδοχείς ανδρογόνων με υψηλή συγγένεια και ρυθμίζει τη μεταγραφή γονιδίου στόχου που εμπλέκεται στην κανονική ανάπτυξη και ανάπτυξη των αρσενικών οργάνων του φύλου και στη διατήρηση των δευτερογενών χαρακτηριστικών του φύλου.
